Инспра

Препарат Инспра

Фармакологические свойства и действие

Название Инспра тривиальное, более правильно препарат называется эплеренон и используется в качестве диуретического калийсберегающего средства. Эплеренон проявляет достаточно высокое селективное действие в отношении минералкортикоидных нервных окончаний, в отличие от андрогеновых, прогестороновых и гликокортикоидных окончаний, таким образом препятствуя связыванью минералкортикоидных окончаний с альдостероном, являющимся ключевым гормональным соединением, учавствующим в регулировке артериального давления и патогенезе заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Препарат характеризуется довольно высоким уровнем биодоступности (абсолютный показатель составляет 69%, когда препарат принимается в дозе 100 миллиграммов энтерально таблетками). Максимальная концентрация эплеренона в крови отмечается приблизительно через два часа. Употребление еды практически не оказывает какого либо заметного влияния на всасываемость препарата. Примерно половина принятого препарата вступает в реакцию с плазменными белками, переходя в связанное состояние. Во взаимодействие с эритроцитами крови препарат не вступает. В метаболизме препарата принримает активное участие так называемый изофермент CYP3A4, при этом происходит образование неактивных метаболитов. Активные продукты метаболизма при прохождении обменных процессов не выявлены. Небольшая часть принятого препарата (примерно 5%) подвергается выведению почками и кишечником в неизмененном виде. Было отмечено, что если препарат принимался однократно, то около 67% выводилось из организма посредством почек, и примерно 32% удалялось через кишечник с калом. У представителей разного пола фармакокинетические особенности препарата практически не отличаются. Но при сравнении пожилых и молодых пациентов, принимающих препарат позволили заключить что в организме первых максимальные концентрации препарата были выше, очевидно он у них не подвергается такому высокоскоростному метаболизму.

Применение препарата требует тщательного медицинского обследования и изучения организма пациента. Поскольку в случае тяжелой печеночной недостаточности, почечной недостаточности мало данных о приеме препарата, то его назначать в данном случае нецелесообразно, поскольку может вызвать непредсказуемые осложнения.

Применение препарата

Показан Инспра в качестве дополнительного лечения при терапии инфаркта миокарда, чтобы снизить вероятность развития сердечно-сосудистой летальности; при лечении сердечной хронической недостаточности в качестве дополнения к стандартному лечению, чтобы также снизить вероятность смертельного исхода. В качестве противопоказаний к лечению Инспрой является повышенная чувствителность на эплеренон, аллергические реакции на его поступление в организм, состояние гиперкалиемии, имеющее клиническое значение, повышенное содержание калийных ионов в кровяной сыворотке, почечная недостаточность (причем не только тяжелая, но и умеренного характера), серьезные проблемы с печенью, в частности – развитие тяжелой печеночной недостаточности. Важно также обратить на некоторые наследственные болезни, которые являются явным противопоказанием – мальабсорбционный синдром, лактазная непереносимость, лактозная непереносчимость. также нельзя принимать препарат одновременно с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, некоторыми антибиотиками, в частности с кларитромицином, тилитромицином.