Зилт

Антиагрегационный препарат Зилт

Общая фармакологическая характеристика

Зилт по сути является тривиальным наименованием антиагрегационного препарата клопидогрела, выпускаемого в форме таблеток. Собственно клопидогрел является не непосредственно лекарством, а предшествинником лекарства, образующегося из него в организме, то есть – так называемым пролекарством. Под действием ферментов в организме из клопидогрела образуется несколько метаболитов, один из которых обладает значительным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов. Он избирательным образом производит торможение связывания аденозинтрифосфата со специфическими рецепторами тромбоцитов с дальнейшей опосредованной активацией получаемого комплексного соединения. Итог этих биохимических преврвщений – ингибирование аггрегации т ромбоцитов.

Следует отметить, что данный процесс подавления агрегации клеток-тромбоцитов необратим и он имеет место в течении всего клеточного цикла, который составляет от недели до 10 дней. В связи с этим быстрота процесса, пока восстановится нормальная тромбоцитарная функция в общем соответствует скорости обновления.

Применение данного препарата позволяет довольно эффективно предотвратить антитромботические осложнения у больных, которые имеют атеросклеротические поражения суставов, особенно это касается при поражении периферических, коронарных или церебральных артерий. Всасывание препарата происходит довольно быстро после приема вовнутрь, терапевтические концентрации препарата в кровяной плазме отмечаются уже через 45 минут после приема. Изучение всасывания препарата и его метаболизма в организме человека показывает, что встепень всасываемости составляет около 50%.

Через определенное время происходит связывание в крови циркулирующего метаболита, практически полностью – до 95-98%. Основной метаболизм препарата в организме происходит в печени. Метаболизм идет двумя путями – первым, гидролизным и вторым – с образованием тиоловых производных. Примерно половина принятого препарата удаляется из организма почками, и около 46% выводится с организма с калом, - в данном случае на весь цикл требуется примерно 120 часов.

Особенности применения препарата

При приеме данного средства пожилыми пациентами не замечено каких либо особенностей, которые могут влиять на особенности его дозировки. Поэтому, какое-либо корректирование дозы в пожилом возрасте не производится.

Применение препарата в случае поражения или заболевания почек или печени должно тщательно мониториться врачом, с учетом сопутствующего заболевания и в связи с этим производиться корректировка дозы данного препарата.

Получены данные о разной эффективности действия препарата у лиц, принадлежащих к разным этническим расам или группам. Особенно это касается лиц, принадлежащих к монголоидной расе. Перед назначением препарата важно в данном случае иметь данные о значении изо-фермента CYP2C19.

Нельзя принимать препарат если имеется склонность к кровотечениям, особенно при наличииострого кровотечения, например при язвенном кровотечении или, что особенно опасно – при черепно-мозговом кровоизлиянии. В данном случае применение препарата может привести к очень печальным и непредсказуемым последствиям. Также не следует применять данное средство беременным, причем на всех сроках вынашивания плода, и в период кормления грудью. Применения препарата до 18-летнего возраста остается под вопросом, поскольку данные о его эффективности фрагментарны или отсутствуют.